Краткая информация о препарате
Спитомин – торговое название вещества Буспирон. Он относится к транквилизаторам-анксиолитикам – противотревожным средствам. Обладает легким антидепрессивным действием. В отличие от препаратов бензодиазепиновой группы, не оказывает дополнительного антипсихотического действия, но при этом не имеет побочных эффектов, которые свойственны бензодиазепинам.
История создания
Буспирон – транквилизатор нового поколения. Он был синтезирован в 1986 году химиками из американской лаборатории «Mead Johnson» в качестве антипсихотического препарата для глобальной биофармацевтической компании «Bristol-Myers Squibb». Однако исследования показали его малую эффективность при психозах и значительную – при тревожных расстройствах.
В том же году был одобрен американским управлением по контролю качества медицинских препаратов FDA и стал первым в истории небензодиазепиновым препаратом для лечения тревожности.
Механизм действия
В отличие от своих предшественников, транквилизатор Буспирон не взаимодействует на бензодиазепиновые, ГАМК и опиоидные рецепторы мозга.
Основная область его влияния – серотониновая система. Серотонин – «гормон хорошего настроения, спокойствия» − один из главных тормозных нейромедиаторов головного мозга. И его недостаток, и переизбыток могут вызывать симптомы тревожности, депрессивности.
Буспирон стимулирует серотониновые рецепторы подтипа 5-HT1A, посредством которых происходят процессы торможения центральной нервной системы.
При этом препарат усиливает работу пресинаптических рецепторов, которые препятствуют излишнему высвобождению серотонина, и одновременно частично усиливает работу постсинаптических рецепторов, которые отвечают за высвобождение серотонина в синапсах.
То есть, препарат регулирует здоровую концентрацию серотонина, что и обеспечивает его противотревожное и антидепрессивное действие.
Кроме того, лекарство подавляет работу рецепторов дофамина – и одного из главных «активирующих» нейромедиаторов нервной системы. Это свойство лишь усиливает успокаивающее и противотревожное действие Буспирона, снижает риск импульсивного поведения у пациентов.
Применение: в каких случаях назначают
Спитомин применяется преимущественно для лечения невротических расстройств:
- Генерализованное тревожное
- Тревожно-депрессивное
- Обсессивно-компульсивное (ОКР)
- Паническое
- Фобическое
- Стрессовое
Его назначают и при тревожных расстройствах на фоне приема алкоголя, наркотиков, токсикантов и ломки от ПАВ.
Также может использоваться в составе комплексной терапии для лечения депрессии.
Кроме того, препарат хорошо показал себя в комплексной терапии функциональной диспепсии – нарушений работы пищеварения с тяжестью, болью и дискомфортом в желудке и кишечнике. Спитомин улучшает аккомодацию желудка – помогает его проксимальному отделу расслабляться после приема пищи при растущем давлении на стенки органа.
Аналоги
На сегодняшний день прямых аналогов Буспирона на российском фармацевтическом рынке нет.
При этом схожим эффектом с ним обладают другие мягкие небензодиазепиновые транквилизаторы – например, Атаракс (Гидроксизин), Фенибут, Афобазол (Фабомотизол), Мепротан. Однако механизм действия у всех этих препаратов отличается от Буспирона, каждый из них имеет свои специфические побочные эффекты и особенности приема.
Противопоказания
Спитомин не назначается беременным и кормящим женщинам – он легко проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Также запрещен к приему молодым людям до 18 лет.
Другие противопоказания к применению:
- Повышенная чувствительность к Буспирону
- Эпилепсия
- Тяжелая печеночная и почечная недостаточность
- Острое отравление алкоголем и наркотиками
Препарат метаболизируется в печени, а выделяется из организма на 63% через мочу. Поэтому его также с осторожностью назначают пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек, и пожилым людям с возрастными изменениями в работе печеночных ферментов.
Побочные эффекты
Буспирон позиционируется как «мягкий» транквилизатор нового поколения с минимумом побочных эффектов. Наиболее частые:
- Сонливость
- Головокружение
- Головная боль
Гораздо реже проявляются и более серьезные побочные эффекты:
- Центральная нервная система: нервозность и раздражительность, спутанность сознания, нарушения концентрации внимания и координации движений, двигательная заторможенность.
- Органы чувств: шум в ушах, нарушение тактильной чувствительности, нечеткость зрения, зуд и покраснение глаз.
- Пищеварение: сухость во рту, тошнота и рвота, диарея.
- Кожа: крапивница, зуд, сыпь, покраснение (гиперемия).
- Опорно-двигательный аппарат: тремор конечностей, судороги, боль в мышцах и суставах.
- Сердечно-сосудистая система: повышение и понижение давления, брадикардия.
- Дыхательная система: боль в области горла, одышка и учащенное дыхание, носовое кровотечение.
- Мочеполовая система: боль и затруднение при мочеиспускании, недержание мочи.
Прием лекарства также может вызывать изменения в лабораторных анализах. Например, тесты показывают пониженный уровень лейкоцитов и тромбоцитов в крови, повышение количества эозинофилов (разновидность лейкоцитов), повышение активности фермента аминотрансферазы.
Из-за риска развития побочных эффектов препарат назначается с малых терапевтических дозировок. Врач внимательно следит за состоянием пациента, получает от него обратную связь, и при подозрении на негативное действие лекарства снижает дозировку или заменяет Спитомин другим препаратом.
Зависимость от Спитомина
Главное преимущество препарата над его бензодиазепиновыми предшественниками – Буспирон не имеет аддиктивного потенциала.
Препарат не вызывает лекарственную зависимость и не вызывает синдром отмены, поэтому может эффективно использоваться в длительной терапии.
Однако зависимые люди нередко злоупотребляют им для усиления действия седативных ПАВ – алкоголя, опиатов, других транквилизаторов.
Передозировка
При приеме Буспирона более 375 грамм за сутки (в 1 таблетке 10мг) проявляются симптомы передозировки:
- Тошнота и рвота
- Сильное головокружение, сонливость, спутанность сознания
- Сужение зрачка, нарушения зрения
Это состояние устраняется своевременным промыванием желудка и назначением сорбентов. При возникновении более тяжелых побочных эффектов (например, при сочетании передозировки с уже имеющимися патологиями внутренних органов) назначается индивидуальная симптоматическая терапия.
Вопрос-ответ
Можно ли принимать Спитомин с алкоголем?
Нет. Как и спиртное, препарат оказывает тормозящее воздействие на центральную нервную систему. Поэтому одновременный прием оказывает мощное угнетающие воздействие с сильной сонливостью, спутанностью сознания и слабостью, может привести к угнетению дыхания и потере сознания.
Можно ли водить транспорт и работать при приеме Спитомина?
Крайне нежелательно. Несмотря на малое количество побочных эффектов, препарат все же является транквилизатором и может вызывать головокружение, спутанность сознания, проблемы с концентрацией внимания и скоростью реакции.
С какими лекарствами нельзя принимать Спитомин?
Препарат вызывает повышение уровня серотонина, поэтому запрещен к приему при лечении антидепрессантами группы ИМАО, которые в том числе повышают концентрацию серотонина в синаптической щели. Такое сочетание может привести к серотониновому синдрому. Это смертельно опасное состояние на фоне переизбытка серотонина, при котором человек переживает сильнейшее нервное и двигательное перевозбуждение, скачки артериального давления и нарушения сердечного ритма, общий перегрев организма.
Кроме того, Спитомин перерабатывается печенью при помощи изофермента CYP3A4. Поэтому его нельзя принимать с препаратами-ингибиторами, которые подавляют выделение этого вещества:
- Антидепрессанты Пароксетин и Флоуксетин.
- Антиретровирусные препараты
- Противогрибковые вещества
- Средства для лечения язвы желудка и 12-перстной кишки
- Бактериостатические антибиотики
Автор статьи
Булгакова Софья Владимировна
Специализация
Психиатр-нарколог, психотерапевт
