Барбитураты – механизм действия, наркотический эффект, лечение зависимости

 

Применение барбитуратов

Впервые барбитурат был синтезирован немецким ученым Адольфом Байером 4 декабря 1864 года. С этой датой связывают название барбитуратов – якобы, ученый назвал вещество в честь дня святой Варвары (Барбары). А по другим источникам, Адольф назвал открытие в честь девушки, в которую был влюблен.

Открытие долгое время оставалось в тени, пока на него не обратили внимания медики. Так с 1903 года первый препарат – Веронал − стал использоваться психиатрами для лечения стресса и бессонницы. В течение следующих 60 лет медики замечали факты злоупотребления лекарством – у пациентов формировалась прочная зависимость, появлялась депрессия при отказе от препарата. В 1960-х годах, после публикации первых крупных исследований на эту тему, применение барбитуратов в медицине стало сокращаться.

Сейчас Фенобарбитал, Беллатаминал, Реладорм, Пентобарбитал, Этаминал-натрий, Нембутал и другие сильнодействующие препараты на основе барбитуровой кислоты входят в России в список сильнодействующих веществ и отпускаются в аптеках только по рецепту врача. Их основные показания: бессонница, мышечные спазмы и судороги, тревожность и панические атаки.

Однако препараты с низкой концентрацией вещества-барбитурата – например, Валокордин, Корвалол, Барбовал, Валосердин – можно купить без рецепта. Это становится причиной злоупотреблений не только среди молодежи, но и среди пожилых людей. Они начинают принимать «успокаивающие капли» при волнениях, боли в сердце – и не замечают формирования лекарственной зависимости.

Механизм действия

Барбитураты быстро всасываются в кровь через желудочно-кишечный тракт и с легкостью преодолевают гематоэнцефалический барьер головного мозга. Так они начинают напрямую воздействовать на центральную нервную систему: стимулируют выработку тормозного медиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), и подавляют работу ключевых нейромедиаторов мозга, ответственных за активную работу нервной системы – серотонина, дофамина, норадреналина.

Благодаря этому барбитураты угнетают передачу нервных импульсов в центральной нервной системе и оказывают мощный тормозящий эффект на ее работу.

Барбитураты как наркотик

 

Изначально наркоманы начали использовать барбитураты, чтобы облегчить симптомы ломки после употребления тяжелых наркотиков – например, героина, метадона и других опиатов. Мощный снотворный эффект давал возможность уснуть и не переживать фантомные боли, судороги и другую симптоматику синдрома отмены.

Но со временем препарат начал приниматься в качестве самостоятельного или дополнительного наркотика.

Эффекты барбитуратов при превышении терапевтической дозировки:

• Эйфория, чувство блаженства и умиротворения
• Легкость в теле
• Легкие зрительные и слуховые галлюцинации
• Замедленное восприятие времени
• Чувство прилива энергии с временной стимуляцией двигательной активности, повышенная болтливость
• Переход эйфории к глубокому сну

 

Даже безрецептурные препараты с низким содержанием барбитуратов – Валокордин, Корвалол – при превышении дозировки способны вызывать легкую эйфорию, чувство спокойствия и глубокий сон. Поэтому лекарственная зависимость от них распространена у пожилых людей и других социальных групп, которые принимают препараты для борьбы со стрессом и бессонницей.

Способы приема и скорость действия

Главный наркотический эффект барбитуратов – эйфория – длится от 30 минут до 2 часов. А снотворное действие продолжается гораздо дольше – 15-30 часов.

Способы употребления:

• Перорально. Наркоманы выпивают за один раз большое количество таблеток, часто измельчают таблетки в порошок для ускорения всасывания.

Скорость действия: от 30 мин. до 2 часов

• Инъекционно. Перемолотые в порошок таблетки смешивают с очищенной водой или физраствором, и вкалывают в мышцы или вены.

Скорость действия: 1-3 минуты (внутривенно), 5-10 минут (внутримышечно).

Побочные эффекты

Уже после первого злоупотребления барбитуратами наркоман ощущает на себе крайне неприятные побочные эффекты:

• Сильное чувство усталости
• Слабость в теле, «ватные» ноги
• Сухость во рту или повышенное слюноотделение
• Тремор рук, подергивания мышц, судороги
• Нарушение координации движений
• Головная боль, скачки давления
• Тошнота, рвота, боль в животе
• Бессонница или повышенная сонливость с поверхностным сном
• Тревожность, раздражительность
• Подавленное настроение

При разовом злоупотреблении побочные эффекты сохраняются до 4-5 дней, а после 2-4 регулярных приемов могут продолжаться до 2 недель.

 

Как проходит ломка

Уже после нескольких случаев приема барбитуратов у человека начинает формироваться стойкая физическая и психологическая зависимость.

Эти препараты вызывают тяжелейшую ломку, схожую одновременно с алкогольной и героиновой. Она появляется уже в первые сутки без дозы и развивается в несколько этапов с постепенным накоплением симптомов:

• 1-й день – подавленное тревожно-тоскливое настроение, расстройства сна, вспыльчивость и раздражительность, обидчивость, плаксивость.
• 2-й день – повышенная потливость, нарушения работы кишечника, тревожный сон с кошмарными сновидениями.
• 3-й день – нарушения сна вплоть до полной бессонницы, двигательное беспокойство, дрожь в конечностях, глубокое депрессивное состояние с суицидальными тенденциями.
• 4-й день – пик абстинентного синдрома – сильная слабость, головокружения, тошнота и рвота, зрительные искажения, боль в сердце и сильные скачки давления в сторону понижения, болевые ощущения в мышцах и суставах, непроизвольные мышечные подергивания, судорожные припадки, острый психоз с приступами агрессии, неадекватным поведением.

 

 

Симптомы употребления

Вычислить барбитуратного наркомана легче всего в состоянии опьянения − по характерному внешнему виду, поведению и самочувствию:

• Состояние, похожее на алкогольное опьянение, но без признаков спиртного
• Зрачки нормального размера, но медленно сужаются на ярком свету
• Взгляд бегает и с трудом фокусируется на одном предмете
• Замедленные движения, речь и скорость реакции — или, наоборот, сильное двигательное возбуждение
• Повышенная сонливость
• Нарушение координации движений, шаткая походка
• Беспричинная отрешенная улыбка, приступы смеха
• Трудности с контролем эмоций

Насторожить могут и характерные симптомы систематического приема:

• Постоянная усталость, вялость
• Нарушения сна – чередование периодов повышенной сонливости и бессонницы
• Дрожание рук, жалобы на боль в мышцах
• Бледная кожа грязно-землистого оттенка, гнойные высыпания
• Раздражительность, вспыльчивость, приступы агрессии или плача
• Подавленность, отсутствие мотивации
• Снижение рабочей и учебной активности
• Отдаление от близких, тяга к уединению
• Частые визиты в аптеку, пустые упаковки и блистеры из-под таблеток, рецепты врачей
• Неопрятный внешний вид, несоблюдение личной гигиены

Анализы на барбитураты

Наиболее доступны и популярны среди наркоманов препараты на основе фенобарбитала – в том числе Беллатаминал, Барбовал, Валокордин и Корвалол. Это барбитураты длительного действия с долгим периодом полураспада и выведения из организма:

• В крови – до 7 дней
• В моче – от 2 до 4 недель
• В волосах и ногтях – до 1-2 месяцев

Кроме того, барбитураты обладают накопительным эффектом. Чем дольше зависимый принимает наркотик, тем выше концентрация его метаболитов в биоматериале.

Благодаря долгому выведению барбитуратов для вычисления наркомана можно использовать аптечные экспресс-тесты. Подойдут как отдельные полоски, так и тесты-пластины для проверки на несколько видов наркотиков сразу – ведь барбитураты нередко сочетают в инъекциях с героином и другими опиатами.

Но у экспресс-тестов есть ряд минусов – они нередко дают ложноотрицательный результат, и их можно обмануть, подменив мочу или кровь. Они также не смогут показать концентрацию вещества и установить степень зависимости, и их нельзя использовать в суде.

Поэтому для большей надежности родственники зависимых обращаются в лаборатории наркологических клиник для проведения химико-токсикологического исследования (ХТИ). Сотрудники лаборатории могут выполнить проверку не только по моче, но и по крови, ногтям и волосам наркомана. Они также определят степень интоксикации и продолжительность зависимости.

Последствия употребления

Зависимость от барбитуратов – барбитуризм – разрушительно влияет на важнейшие системы организма:

• Сердечно-сосудистая система. Хроническая брадикардия и гипотония. При инъекциях – воспаление и разрушение стенок сосудов, образование тромбов, повышенный риск инсульта и инфаркта.

 

• Дыхательная система. Спазмы бронхов, хроническое угнетение дыхания и нехватка кислорода, риск смерти от удушья.
• Печень. Токсическое поражение и разрушение клеток печени, развитие цирроза и гепатита, риск комы и смерти от отказа печени.

 

• Иммунитет. Нарушение кроветворение, снижение выработки лейкоцитов и тромбоцитов, угнетение иммунитета. Повышенный риск заражения гепатитом, ВИЧ и другими инфекциями при инъекциях.

Но наибольший урон барбитуризм наносит работе мозга и психики:

• Токсическое поражение мозга, разрушение нейронов, интеллектуальная деградация личности
• Хроническое угнетение когнитивных функций мозга – мышления, памяти, концентрации внимания, речи
• Нарушение механизма поощрения, отсутствие мотивации
• Подавление нравственно-этических норм поведения, нравственная деградация
• Угнетение мимики, упрощение эмоциональных реакций (эмоциональная деградация)
• Развитие тревожного, панического расстройства и депрессии, острые психозы с неадекватным поведением

 

Передозировка барбитуратами

У барбитуризма есть сразу несколько факторов, которые повышают риск передозировки:

• Быстрый рост толерантности. Потребность в постоянном повышении дозировки появляется уже в течение первых 2-3 месяцев зависимости при пероральном приеме, и первого месяца – при инъекционном. Так наркоманы вызывают у себя сильнейшую интоксикацию.

• Быстрое снижение толерантности. При временном отказе от барбитуратов толерантность к наркотику резко падает – и привычная большая доза, принятая спустя несколько недель воздержания, оказывается слишком высокой.
• Наркотические миксы. Барбитураты часто пьют вместе с алкоголем, а также смешивают с наркотиками-опиатами (Героин, Морфин, Метадон) для усиления эффекта.

 

• Нарушения сознания при бессоннице. При барбитуризме у больного формируется стойкая бессонница с нарушениями мышления. В попытке избавиться от нее и уснуть зависимый выпивает новые дозы снотворного одну за другой.
• Инъекционный прием. Высокий риск передозировки связан и с внутривенным приемом — наркоман может вколоть себе слишком большую дозу, или уснуть в процессе введения шприца из-за мощного снотворного эффекта.

 

Симптомы передозировки барбитуратами:

•   Тошнота и рвота
•   Повышенное слюноотделение, резь в глазах, икота
•   Сильное потоотделение, озноб
•   Сильное головокружение, потеря сознания
•   Сокращение пульса и снижение артериального давления
•   Слабое, неглубокое дыхание

Главная причина смерти при интоксикации барбитуратами – остановка сердца и дыхания. Также наркоман может умереть от отказа печени, из-за несчастных случаев и травм при потере сознания.

Если вы выявили у близкого симптомы передозировки, нужно срочно вызвать скорую и оказать больному первую помощь:

• Восстановить работу сердца. Если у больного нет пульса и дыхания, в первую очередь важно возобновить работу сердца. Положите больного на твердый пол, расположите свои ладони одна на другой в замке в районе его солнечного сплетения. Теперь делайте ритмичные надавливания на грудь – не пальцами, а лишь основаниями ладоней – с частотой 100-110 толчков в минуту. Повторяйте, пока пульс не вернется.
• Восстановить дыхание. Если пульс есть, но больной не дышит, нужно сделать искусственное дыхание. Удалите пальцем остатки рвоты, слизи или крови из ротовой полости больного, проверьте и очистите носовые ходы. Приложите к губам пострадавшего ткань, зажмите ему нос, и делайте ритмичные вдохи «рот в рот». Первые 5-10 вдохов должны быть быстрыми – за 25-30 сек., следующие – 12-15 вдохов в минуту.
• Не дать захлебнуться рвотой. Если больной в сознании, но мучается рвотой – важно положить его на пол и перевернуть на бок, чтобы облегчить отток рвотных масс, не допустить травм и удушья при резкой потере сознания.

 

• Давать больше воды, не давать медикаменты. Чтобы ускорить выведение барбитуратов, можно давать зависимому очищенную воду. А вот от лекарств до приезда врача лучше отказаться – ослабленная печень может не выдержать дополнительной нагрузки. Если же вам кажется, что это необходимо – вы можете задать врачу вопрос, пока вызываете скорую.
• Не скрывать от врача причин происходящего. При вызове скорой и по приезду врача не стоит утаивать причину острого состояния – точные знания о происходящем помогут врачу не терять даром время и оказать уместную эффективную помощь.

Лечение зависимости

Средняя продолжительность жизни барбитуратовых наркоманов – 2-3 года. Главная причина высокой смертности – стойкая зависимость с мощной ломкой и высоким риском передозировки, суицидальными наклонностями.

При этом тяга к наркотику не только физическая, но и психологическая – зависимый ярко помнит эйфорию от приема барбитуратов и продолжает прием при любом удобном случае.

Поэтому для лечения барбитуризма недостаточно положить больного под капельницу и очистить организм от наркотика, преодолеть физическую ломку. Крайне важно искоренить психологическую тягу к веществу. А для этого наркоману необходима комплексная психосоциальная реабилитация.

Этапы лечения:

• 1-й месяц. Поступление в наркологический стационар. Курс детоксикации для очищения организма от барбитуратов и продуктов их распада, медикаментозная терапия для нормализации и защиты работы сердца, печени и других внутренних органов. Нормализация сна и питания.
• 2-6 месяцев. Глубокая работа над психологической зависимостью по передовым методикам психотерапии. Занятия наедине с психотерапевтом и в группах. Поиск и устранение психологических травм и комплексов – первопричин интереса к наркотикам. Повышение стрессоустойчивости, навыки контроля и коррекции своих эмоций и поведения. Обучение техникам защиты от срыва. Восстановление доверительных отношений с близкими.
• 7-12 месяцев. Переход на амбулаторное посещение сеансов психотерапии. Оттачивание навыков самоконтроля, самостоятельная работа по профилактике зависимости при поддержке специалистов клиники. Восстановление здоровых жизненных ценностей, формирование планов и целей на жизнь. Поиск новой работы, трезвого окружения и способов отдыха. Полноценное возвращение к трезвой социальной жизни.